第二节 水杨酸类药物的分析
-------阿司匹林原料药的分析
吴雪俊主讲 2012.5.10
一、教材分析
阿司匹林(原料药)的分析是教材中第五章第二节的内容。在此之前,学生们已经学习了绪论、药物鉴别、检查、含量测定等基础知识,这为过渡到本节知识的学习起到了铺垫的作用。本节内容之阿司匹林原料药的分析是水杨酸类药物中的重点代表药物,根据前面几章所学知识,对aspirin从鉴别、检查、含量测定三方面进行探讨、分析,对今后学习各章药物打下牢固的理论基础。
二、教学目标
1.知识目标
(1)熟悉阿司匹林的鉴别
(2)了解阿司匹林的检查项目与方法
(3)掌握阿司匹林的含量测定——直接中和法
2.能力目标
(1)思维能力的培养:培养学生由表及里思维的深刻性,由此及彼思维的逻辑性。
(2)表达能力的培养:通过讨论、归纳总结、上台做题演示等形式,锻炼学生的表达能力。
3.情感目标
a辩证关系:结构决定性质,性质体现结构
b学会如何透过现象看本质
三、重难点
1. 重点
(1) 阿司匹林的两种鉴别法
(2) 特殊杂质——水杨酸的来源
(3) 阿司匹林的测定
2. 难点
(1) 阿司匹林的含量测定——中和法的原理、反应条件
(2) 阿司匹林的含量计算
四、说学情
104、105、106班学生,此前还未学过《分析化学》、《药物化学》等基础理论课,且化学基础也欠扎实,故考虑采用在教师逐步引导下,去得出结论。本节内容通过aspirin的化学结构(化学性质)为突破口,进行鉴别、检查、含量测定的介绍。
五、说教法(主要采用启发式教学)
1. 引导——探究(用化学实验及化学结构进行引导)
2. 分组讨论
3. 归纳总结
4. 练习提高
六、说学法
重视学生的探究性学习,在整个教学过程中,教师作启发式点拨,引导学生自主探究,分组讨论,提出问题并解决问题,增强自己的科学素养。
七、教学程序
(一) 引入课题
1. 温故知新:复习水杨酸及其钠盐的鉴别、检查、含量测定
2. 引入新课阿司匹林(aspirin)的分析(一种常用的解热镇痛药),它是水杨酸类药物中的代表药物,它的结构是怎样的呢?具有什么性质?
(二)新课教授
让学生观察,小组讨论,看它有哪些物理、化学性质,通过分组讨论、代表发言,最后教师总结出以下几个性质
化学结构:
性质:
(1)酸性
(2)易水解(水解后具有酚羟基)
(3)一种有机物,不易溶于水
1) 鉴别
演示(实验)1:阿司匹林加水煮沸水解后呈色
让学生观察实验,结合其化学性质(易水解成酚羟基),写出鉴别反应原理。
演示(实验)2:阿司匹林水解后酸化
让学生观察实验,结合其化学性质,写出鉴别反应原理。
2) 检查项目:澄清度,游离水杨酸、易碳化物、炽灼残渣与重金属。
观察方程式A:
答:原料未反应完全,引入水杨酸杂质
观察方程式B:
答:药物贮存中发生水解,引入水杨酸杂质
由A.B方程式观察,让学生真正理解(水杨酸)是一种特殊杂质,由产生中引入与贮存过程中产生。
3) 含量测定——酸性
1. 原理及反应条件(中和法)
学生看书,总结出反应条件:
(1)中性乙醇为溶剂。为什么?答:易于溶解样品,防止水解
(2)指示剂——酚酞
(3)温度10—30℃,不断摇动,快速滴定至终点
让学生通过结合aspirin的化学,物理性质,来记忆反应条件。
2. 含量计算
(1) 用化学法计算
(2) 用公式法计算
阿司匹林,%= 阿司匹林 % 注意:单位统一
T——滴定度,18.02mg
F——(C / 0.1)(浓度校正因子)
V——标准液体积数(mL)
Ms——供试品质量
练习P91 例5—1
通过用两种方法计算阿司匹林的百分含量;并比较两种方法的特点及适用情况。
巩固练习P114 第13题 (让学生上台演示)
(三)、课堂复习总结与作业布置
以aspirin的化学结构为线索,回忆其性质、鉴别、检查及其含量测定方法,重申重难点。
八、板书设计
阿司匹林(aspirin)的分析
一.结构与性质
(1) 酸性
(2) 易水解(具有潜在的酚羟基)
(3) 不易溶于水
二.鉴别
(1)阿司匹林水解后加三氯化铁呈紫堇色
(2)阿司匹林加碳酸钠试液水解、酸化后,生成水杨酸白色沉淀,并放出醋酸臭味。
三.检查
一般杂质:澄清度,易碳化物,炽灼残渣,重金属
特殊杂质:游离水杨酸(生产中引入或贮存中产生)
四.含量测定——直接中和法
1.原理及反应条件:
反应条件:
(1)中性乙醇为溶剂。
(2)指示剂——酚酞
(3)温度10—30℃,不断摇动,快速滴定至终点
2.含量计算
(1) 用化学法计算
(2) 用公式法计算
阿司匹林,%= 阿司匹林 % 注意:单位统一
T——滴定度,18.02mg
F——(C / 0.1)(浓度校正因子)
V——标准液体积数(mL)
Ms——供试品质量
(3)两种方法的比较
五.作业布置
练习:1、P91 例5—1
2、P114 第13题
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